Přejít k hlavnímu obsahu

Laboratoř medicinální a organické chemie

Laboratoř medicinální a organické chemie vznikla v roce 2010 v rámci nově založeného Ústavu molekulární a translační medicíny Lékařské fakulty Univerzity Palackého v Olomouci. 

Laboratoř v současnosti tvoří dvě samostatné výzkumné skupiny. Obecně se zaměřujeme na syntézu nových organických molekul, z nichž většina nachází uplatnění v biologickém a medicínském výzkumu. Hlavní náplní našeho výzkumu je moderní organická syntéza v roztoku i na pevné fázi, paralelní syntéza, syntéza v nano- i makroměřítku a cílená syntéza. Zaměřujeme se na biologicky aktivní sloučeniny, zejména přírodní látky, složky živých systémů a jejich analogy, heterocyklické sloučeniny a další molekuly s možným využitím v medicíně. Dalšími uplatňovanými přístupy jsou fragmentově a strukturně orientovaný návrh léčiv a výpočetní objevování léčiv. Zvláštní pozornost věnujeme chemickým modifikacím molekul s cílem optimalizovat jejich farmakologické parametry, biologickou dostupnost nebo aktivitu. Nedílnou součástí našeho výzkumu je měření a analýza fyzikálních a spektrálních dat těchto sloučenin, na jejichž základě lze určit jejich strukturu. V oblasti medicinální chemie zkoumáme především interakce molekul s živými organismy a mechanismus jejich účinku. Za tímto účelem připravujeme značené molekuly a molekulární sondy a snažíme se je zobrazit v buňkách. Proto se zabýváme také různými bioortogonálními reakcemi. Na řadě našich cílů spolupracujeme s vědeckými týmy v České republice i ve světě.

Nedílnou součástí naší činnosti je také výchova mladých studentů a vědeckých pracovníků, kteří mají možnost pracovat na špičkovém přístrojovém vybavení, pravidelně získávají zkušenosti na zahraničních stážích a prezentují výsledky svého výzkumu na mezinárodních konferencích.

Oblasti výzkumu
  • Studium organických reakcí, multikomponentních reakcí a katalyzovaných reakcí, objevování nových reakcí, stereoselektivní syntéza
  • Vývoj nových molekul, automatizace organické syntézy
  • Určování struktury nových molekul
  • Vývoj malých molekul jako potenciálních inovativních léčiv nebo teranostik – v úzké spolupráci s Laboratoří experimentální medicíny
  • Optimalizace léčiv, syntéza proléčiv, bioortogonální reakce a syntéza značených molekul (např. fluorescenčně nebo neradioaktivními izotopy či pro PET)
  • Přírodní látky a jejich semisyntetické analogy – isoprenoidy, složky nukleových kyselin, sacharidy aj.
  • Sloučeniny s protinádorovými, protiinfekčními, neuroprotektivními, protizánětlivými a dalšími biologickými účinky
  • Systémy pro cílený transport léčiv
Vybrané publikace
PATIL, P., Q. ZHENG, K. KURPIEWSKA, A. DÖMLING
The isocyanide SN2 reaction. Nature Communications. 2023, 14(1), 5807, ISSN: 2041-1723, PMID: 37726293,  PDF.
PATIL, P., Q. ZHENG, K. KURPIEWSKA, A. DÖMLING
The isocyanide SN2 reaction. Nature Communications. 2023, 14(1), 5807, ISSN: 2041-1723, PMID: 37726293,  PDF.
WAZYNSKA, M., R. BUTERA, M. REQUESENS, A. PLAT, T. ZARGANES-TZITZIKAS, C. NEOCHORITIS, J. PLEWKA, L. SKALNIAK, J. KOCIK-KROL, B. MUSIELAK, K. MAGIERA-MULARZ, I. RODRIGUEZ, S. BLOK, M. DE BRYUN, H. NIJMAN, P. ELSINGA, T. HOLAK, A. DÖMLING
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 2-Hydroxy-4-phenylthiophene-3-carbonitrile as PD-L1 Antagonist and Its Comparison to Available Small Molecular PD-L1 Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry. 2023, 66(14), 9577-9591, ISSN: 0022-2623, PMID: 37450644,
Časopisy
HODOŇ, J., I. FRYDRYCH, Z. TRHLÍKOVÁ, J. POKORNÝ, L. BORKOVÁ, S. BENICKÁ, M. VLK, B. LIŠKOVÁ, A. KUBÍČKOVÁ, M. MEDVEDÍKOVÁ, M. PISÁR, J. ŠAREK, V. DAS, A. LIGASOVÁ, K. KOBERNA, P. DŽUBÁK, M. HAJDÚCH, M. URBAN
Triterpenoid pyrazines and pyridines - Synthesis, cytotoxicity, mechanism of action, preparation of prodrugs. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 243, 114777, ISSN: 0223-5234, PMID: 36174412,  PDF.
POKORNÝ, J., D. OLEJNÍKOVÁ, I. FRYDRYCH, B. LIŠKOVÁ, S. GURSKÁ, S. BENICKÁ, J. ŠAREK, J. KOTULOVÁ, M. HAJDÚCH, P. DŽUBÁK, M. URBAN
Substituted dienes prepared from betulinic acid - Synthesis, cytotoxicity, mechanism of action, and pharmacological parameters. European Journal of Medicinal Chemistry. 2021, 224, 113706, ISSN: 0223-5234, PMID: 34311159,
GONZALES, G., J. HODOŇ, A. KAZAKOVA, C. D´ACUNTO, P. KANOVSKY, M. URBAN, M. STRNAD
Novel pentacyclic triterpenes exhibiting strong neuroprotective activity in SH-SY5Y cells in salsolinol- and glutamate-induced neurodegeneration models. European Journal of Medicinal Chemistry. 2021, 213, 113168, ISSN: 0223-5234, PMID: 33508480,
Patenty
C-28 BIOTINYLATED TRITERPENES OF A LUPANINE TYPE AND THEIR USE (Urban)

Patent: CZ 307229; Granted: 28.2.2018; Ownership: Palacky University, Olomouc; Inventors: Urban Milan, Soural Miroslav, Šarek Jan

​Status: Terminated 

C-28 BIOTINYLATED HETEROCYCLIC TRITERPENES OF A LUPANINE TYPE AND THEIR USE (Urban)

Patent: CZ 307 165; Granted: 3.1.2018; Ownership: Palacky University, Olomouc; Inventors: Urban Milan, Soural Miroslav, Šarek Jan

​Status: Terminated 

C-3 BIOTINYLATED TRITERPENES OF A LUPANINE TYPE AND THEIR USE (Urban)

Patent: CZ 307227; Granted: 28.2.2018; Ownership: Palacky University, Olomouc; Inventors: Urban Milan, Soural Miroslav, Šarek Jan

​Status: Terminated

Knihy a kapitoly v knihách
Vývoj nových léčiv, 1. vyd, Praha, Galén, 2015, 11, 469-472, ISBN: 978-80-7492-121-6,
URBAN, M., M. KVASNICA, N. DICKINSON, J. ŠAREK
Biologically Active Triterpenoids Usable As Prodrugs, 1. vyd, New York, USA, Nova Science Publishers, 2015, 2, 25-50, Dedication: CZ.1.05/2.1.00/01.0030, ISBN: 978-1-63463-656-8,
ŠAREK, J., M. KVASNICA, M. VLK, M. URBAN, P. DŽUBÁK, M. HAJDÚCH
The Potential of Triterpenoids in the Treatment of Melanoma, 1.vyd, Rijeka, InTech, 2011, 7, 125-158, Dedication: 305/09/1216, ISBN: 978-953-307-293-7,