Přejít k hlavnímu obsahu

Laboratoř medicinální a organické chemie

Laboratoř medicinální a organické chemie vznikla v roce 2010 v rámci nově založeného Ústavu molekulární a translační medicíny Lékařské fakulty Univerzity Palackého v Olomouci. 

Laboratoř v současnosti tvoří dvě samostatné výzkumné skupiny. Obecně se zaměřujeme na syntézu nových organických molekul, z nichž většina nachází uplatnění v biologickém a medicínském výzkumu. Hlavní náplní našeho výzkumu je moderní organická syntéza v roztoku i na pevné fázi, paralelní syntéza, syntéza v nano- i makroměřítku a cílená syntéza. Zaměřujeme se na biologicky aktivní sloučeniny, zejména přírodní látky, složky živých systémů a jejich analogy, heterocyklické sloučeniny a další molekuly s možným využitím v medicíně. Dalšími uplatňovanými přístupy jsou fragmentově a strukturně orientovaný návrh léčiv a výpočetní objevování léčiv. Zvláštní pozornost věnujeme chemickým modifikacím molekul s cílem optimalizovat jejich farmakologické parametry, biologickou dostupnost nebo aktivitu. Nedílnou součástí našeho výzkumu je měření a analýza fyzikálních a spektrálních dat těchto sloučenin, na jejichž základě lze určit jejich strukturu. V oblasti medicinální chemie zkoumáme především interakce molekul s živými organismy a mechanismus jejich účinku. Za tímto účelem připravujeme značené molekuly a molekulární sondy a snažíme se je zobrazit v buňkách. Proto se zabýváme také různými bioortogonálními reakcemi. Na řadě našich cílů spolupracujeme s vědeckými týmy v České republice i ve světě.

Nedílnou součástí naší činnosti je také výchova mladých studentů a vědeckých pracovníků, kteří mají možnost pracovat na špičkovém přístrojovém vybavení, pravidelně získávají zkušenosti na zahraničních stážích a prezentují výsledky svého výzkumu na mezinárodních konferencích.

Oblasti výzkumu
  • Studium organických reakcí, multikomponentních reakcí a katalyzovaných reakcí, objevování nových reakcí, stereoselektivní syntéza
  • Vývoj nových molekul, automatizace organické syntézy
  • Určování struktury nových molekul
  • Vývoj malých molekul jako potenciálních inovativních léčiv nebo teranostik – v úzké spolupráci s Laboratoří experimentální medicíny
  • Optimalizace léčiv, syntéza proléčiv, bioortogonální reakce a syntéza značených molekul (např. fluorescenčně nebo neradioaktivními izotopy či pro PET)
  • Přírodní látky a jejich semisyntetické analogy – isoprenoidy, složky nukleových kyselin, sacharidy aj.
  • Sloučeniny s protinádorovými, protiinfekčními, neuroprotektivními, protizánětlivými a dalšími biologickými účinky
  • Systémy pro cílený transport léčiv
Vybrané publikace
WAZYNSKA, M., R. BUTERA, M. REQUESENS, A. PLAT, T. ZARGANES-TZITZIKAS, C. NEOCHORITIS, J. PLEWKA, L. SKALNIAK, J. KOCIK-KROL, B. MUSIELAK, K. MAGIERA-MULARZ, I. RODRIGUEZ, S. BLOK, M. DE BRYUN, H. NIJMAN, P. ELSINGA, T. HOLAK, A. DÖMLING
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 2-Hydroxy-4-phenylthiophene-3-carbonitrile as PD-L1 Antagonist and Its Comparison to Available Small Molecular PD-L1 Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry. 2023, 66(14), 9577-9591, ISSN: 0022-2623, PMID: 37450644,
HODOŇ, J., I. FRYDRYCH, Z. TRHLÍKOVÁ, J. POKORNÝ, L. BORKOVÁ, S. BENICKÁ, M. VLK, B. LIŠKOVÁ, A. KUBÍČKOVÁ, M. MEDVEDÍKOVÁ, M. PISÁR, J. ŠAREK, V. DAS, A. LIGASOVÁ, K. KOBERNA, P. DŽUBÁK, M. HAJDÚCH, M. URBAN
Triterpenoid pyrazines and pyridines - Synthesis, cytotoxicity, mechanism of action, preparation of prodrugs. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 243, 114777, ISSN: 0223-5234, PMID: 36174412,  PDF.
HODOŇ, J., I. FRYDRYCH, Z. TRHLÍKOVÁ, J. POKORNÝ, L. BORKOVÁ, S. BENICKÁ, M. VLK, B. LIŠKOVÁ, A. KUBÍČKOVÁ, M. MEDVEDÍKOVÁ, M. PISÁR, J. ŠAREK, V. DAS, A. LIGASOVÁ, K. KOBERNA, P. DŽUBÁK, M. HAJDÚCH, M. URBAN
Triterpenoid pyrazines and pyridines - Synthesis, cytotoxicity, mechanism of action, preparation of prodrugs. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 243, 114777, ISSN: 0223-5234, PMID: 36174412,  PDF.
Časopisy
Synthesis and biological evaluation of triterpenoid thiazoles derived from betulonic acid, dihydrobetulonic acid, and ursonic acid. European Journal of Medicinal Chemistry. 2019, 185, 111806, ISSN: 0223-5234, PMID: 31677446,
BORKOVÁ, L., R. ADÁMEK, P. KALINA, P. DRAŠAR, P. DŽUBÁK, S. GURSKÁ, J. ŘEHULKA, M. HAJDÚCH, M. URBAN, J. ŠAREK
Synthesis and Cytotoxic Activity of Triterpenoid Thiazoles Derived from Allobetulin, Methyl Betulonate, Methyl Oleanonate, and Oleanonic Acid. ChemMedChem. 2017, 12(5), 390-398, ISSN: 1860-7179, PMID: 28084676,